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中间体

曲格列汀琥珀酸盐

更新时间:2020-05-08 点击数:11106

 
化学名称 :2-[6-(3-氨基-哌啶-1-基)-3-甲基-2,4-二氧代-3 ,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基]-4-氟-苄腈琥珀酸盐 。

英文名:Trelagliptin succinate

别名:SYR 111472 succinate; SYR 472

分子式:C18H20FN5O2.C4H6O4

分子量:475.47

CAS :1029877-94-8

化学结构式 :


       

纯度 :99.8%以上,单杂小于0.1%

性状:白色或类白色粉末状固体

用途:
Trelagliptin(曲格列汀)是一种每周一次的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂 ,通过选择性、持续性抑制DPP-4 ,控制血糖水平。DPP-4是一种酶,能够引发肠促胰岛素(胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP))的失活,而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要作用。抑制DPP-4,能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌 ,从而控制血糖水平 。 Trelagliptin NDA的提交 ,是基于在日本2型糖尿病患者中开展的数个III期临床试验的疗效和安全性数据。trelagliptin的疗效在所有试验中均得到了证实,同时具有良好的安全性和耐受性。trelagliptin每周给药1次便可有效控制血糖水平 ,有望改善患者的用药依从性。据了解,DPP-4抑制剂是首类可通过提高机体自身能力控制血糖水平的新型2型糖尿病药物,可用作单药 ,也可与其它口服降糖药联用 。其作用机制独特 ,具有不产生低血糖 、不引起体重增加,以及副作用小等独特优势,引起胃肠道不良反应的发生率亦很低 。

 

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